오늘 말씀드릴 녹내장 치료제는 ‘탄산디하이드로게나제(Carbonic Anhydrase; CA)’를 억제하는 ‘탄산디하이드로게나제 억제제(CAI)’입니다.CA는 눈뿐만 아니라 우리 몸 곳곳에 약간의 구조적 차이를 가진 상태로 존재합니다.눈 조직에는 CA1,2,4가 있습니다.그 중 방수 생성에 주된 역할을 하는 것은 「CA2」입니다.형체돌기(Ciliary process)의 색소 및 비색소 상피의 세포질에 결합되어 방수 생산 조절에 관여합니다(그림 1&2).
- 형체돌기의 색소 및 비색소상피(Pigmented & Nonpigmentedepithelium)
2. CA가 방수 생산을 촉매하기 때문에 이를 억제하여 방수 생산을 조절할 수 있습니다.녹내장학에서 ‘안압(Intra-Ocular Pressure)’은 매우 중요하다. 이 안압을 형성하는 3대 요소…blog.naver.com 1. 마시는(경구용) 탄산 디하이드로게나제 억제제 1) 작용기전 ①CA에 의해 중탄산이온(HCO3-)과 수소이온(H+)의 생성을 방해하므로 형상체 상피에 의해 방수가 생성 및 분비되는 것을 방지합니다.② HCO3-의 농도가 줄어들기 때문에 대사성산증(Metabolic acidosis)에 빠질 수 있습니다.
2) 종류 ① 아세타졸아미드(Acetazolamide) ⑤ 아세타졸정(한림제약), 다이아맥스정(에스케이케미칼, 그림3) ⑥ 신장으로 100% 대사: 신장에 무리가 있을 수 있습니다.㉢ 혈장 내 단백질 결합 비율이 높기 때문에 (95%) → 치료 효과를 나타내기 위해서는 다량이 필요합니다. cf. 단백질과 결합하지 않은 상태에서 효과를 나타냅니다.
3. 아세타졸아미드-아세타졸정, 다이아맥스정 ② 메타졸아미드(Methazolamide), 메소민정(BC월드제약, 그림 4), 대부분 간에서 대사-신장에서는 약 25%만 대사되므로 새로운 기능이 좋지 않은 경우에도 사용할 수 있습니다.㉢ 혈장 단백질과 약 55%만 결합하기 때문에 적은 용량으로도 효과를 낼 수 있습니다.
4. 메타졸아미드-메조민정 안압하강 효과는 아세타졸아미드 250㎾h가 메타졸아미드 50㎾h보다 좋으나 복용 횟수가 4:2로 차이가 납니다.3) 부작용 ①대사성산증: 당뇨병, 간기능장애, 만성폐쇄성폐질환(COPD) 환자를 주의하세요.② 저칼륨혈증(Hypokalemia): 칼륨을 보충하기 위해 ‘케이콘틴 서방정’을 함께 처방하거나 칼륨이 풍부한 채소 및 과일 복용을 교육하고 있습니다.③ 근시: 형체의 부종을 유발하여 렌즈를 앞으로 이동시킵니다.④ 태아의 팔 기형을 일으킬 수 있기 때문에 임신 연령에는 사용하지 않습니다.⑤ 손, 발가락, 입천장 감각 이상, 위장 장애를 일으킬 수 있으므로 식후에 복용합니다.⑦ 요석증(Urolithiasis): 하루에 200㏄ 이상 메타졸아마이드를 복용할 경우 흔히 발생할 수 있습니다.⑧ 혈액 이상: 백혈구 감소증(Neutropenia), 혈소판 감소증(Thrombocytopenia), 범혈구 감소증(Pancytopenia)이 발생할 수 있습니다.㉠ 치료 시작 전 + 치료 시작 후 6개월간 1-2회 혈액검사로 확인합니다.㉡ 약을 끊으면 회복되는 경향이 있어요.⑨ 스티븐스 존슨 증후군 (SJS, 그림5) 야 약물에 의한 지연성 독성 반응으로 광범위한 피부 점막 탈락 질환입니다.㉡ 메타졸아미드가 더 잘 됩니다 – 그래서 보수적으로 아세타졸아미드를 처방하는 이유입니다.
5. Stevens Johnson Syndrome; SJS 2. 도졸아미드(Dorzolamide) 점안탄산 데히드로게나제 저해제 1) 상품명(그림 6): 토르섭(국산천제약)
6. 토르섭 점안액 2) 작용기서 : 먹는 약과 동일합니다.① 단독으로는 안압하강의 효과가 크지 않기 때문에 보통 혼합제제(특히 티몰롤)의 성분으로 많이 사용됩니다.② 밤에도 안압하강의 효과가 있습니다 – PG계(라타노프로스트)도 밤에 넣는 것이 좋았지요.
3) 부작용: 전신 부작용(대사성산증, 전해질의 불균형 등)은 거의 없습니다.① 쓴맛, 넣을 때 작열감: 가장 일반적인 부작용입니다. ②pH가 6.0이라서 넣을 때 불편함을 느끼는 경우가 많습니다. 원래 그런 약이에요.③ 각막 내피에 문제를 일으켜 각막 부종을 유발합니다.㉠ 탄산탈수효소가 각막내피에도 있거든요(CA1). ただし 단 건강한 각막은 괜찮고 문제가 있는 각막만 붓습니다(그림 7&8).
7. 각막상피는 비교적 양호하며 내피에 의해 발생한 부종
8. 각막 구타타가 있을 때 돌졸아마이드를 점안하면 부종 발생 3. 브린졸아미드(Brinzolamide) 1 상품명(그림 9): 아잡트(한국노바티스)
9. 아잡트 점안액 2) 작용기전: 다른 CAI와 동일합니다.
3) 부작용 ①pH가 생리적 pH에 가까운 7.5이기 때문에 점안했을 때 작열감, 자극감은 Dorzolamide에 비해 적습니다.② 점안 후 일시적으로 뿌옇게 보이는 증상이 자주 있습니다.탄산탈수효소를 억제하고 방수생성을 조절하는 녹내장 치료제(먹는 약, 안약)에 대해 알아봤습니다.지금까지의 약을 정리해 보면 다음과 같습니다.
지난번에 녹내장과 관련된 눈 속의 자율신경계를 알아봤습니다. 오늘 EYE 잘 보이는 이야기 주제는 저… blog.naver.com 녹내장 치료제 두 번째 시간입니다. 지난 시간에는 부작용제에 대해 배웠습니다. 이번 EYE 잘 보이…blog.naver.com 녹내장을 치료하는 약은 매우 다양한 종류가 있습니다. 부교감신경작용제와 교감신경작용제를 먼저… blog.naver.com 녹내장 치료제 중 자율신경계(부교감 및 교감신경계)를 조절하는 것은 아래 포스팅을 참고하시기 바랍니다. … blog.naver.com 다음 번에는 최근 실제로 많이 사용되는 ‘녹내장 혼합약제’에 대해 알아보겠습니다.